蟲草素的作用機理，是對小鼠腫瘤細胞系細胞的增殖有很強的抑制作用，蟲草素可滲入到RNA中，在細胞內可磷酸化為3ˊ--ATP，因而勢必導致mRNA吸收和成熟障礙，影響蛋白質的合成，從而達到抑制腫瘤的作用。 蟲草素對人的鼻、咽癌（KD）細胞有很強的抑制作用。

臨床上使用蟲草素多為輔助惡性腫瘤，癥狀得到改善的在91.7%以上；主要用于鼻癌、咽癌，肺癌，白血病，腦癌以及其他惡性腫瘤的患者。 北冬蟲夏草中蟲草酸的含量為3.09克，野生的蟲草為5.54克，蟲草酸是一種D-甘露醇，甘露醇能提高血漿滲透壓，導致組織內的水分進入血管內，從而減輕組織水腫，補充血漿。

蟲草酸多用于腦水腫，防治急性腎功能衰竭，有調節(jié)心、腦、血管的作用，促進人體的新陳代謝、改善人體的微循環(huán)、降血脂、。北冬蟲夏草中，蟲草多糖的含量為12.8克，而野生為7.0克，蟲草多糖在人體內的作用機理是：促進T淋巴細胞、巨噬細胞、白細胞的增殖與分化，產生各種免疫活性因子，促進骨髓干細胞、生殖細胞的增殖與分化，促進心、腦細胞的新陳代謝與血液循環(huán)。